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Ciclosporin

Gruppe

Calcineurin-Inhibitor

Wirkmechanismus

Hemmung der Interleukin-2 Synthese durch Inhibition des Enzyms Calcineurin
⇒ Verminderte Aktivierung von T-Lymphozyten

Wirkung: selektive Hemmung der zellulären Immunreaktion

Pharmakokinetik

- intensive hepatische Metabolisierung über CYP450-System
- variable orale Bioverfügaberkeit 20-50%
- 70% an Erythrozyten gebunden (Spiegelbestimmung im Vollblut!)

Indikation

- Prävention von Abstoßungreaktionen
- Autoimmunerkrankungen, rheumatoide Arthritis
- steroidresistente Colitis ulcerosa

Nebenwirkungen

- nephrotoxisch! (dosisabhängig, reversibel)
- neurotoxisch (Tremor, Kopfschmerzen, Krampfanfälle)
- RR-Anstieg
- Gingivahyperplasie
- erhöhte Infektanfälligkeit

Kontraindikationen

- Nierenfunktionsstörungen
- schwere art. Hypertonie

Besonderheiten

- im Vergleich zu Glukokortikoiden spezifischere immunsuppressive Wirkung, dennoch geringe therapeutische Breite (Spiegelbestimmung im Vollblut und Dosisanpassung erforderlich)
- Interaktionen beachten! (Hemmer und Induktoren von CYP 3A4 können die Blutspiegel von Ciclosporin beeinflussen)
⇒ pharmakokinetisch schwierige Substanz (Nebenwirkungen vs. Abstoßungsgefahr)

Handelsname

Sandimmun ®

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