TUM300
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Antiarrhythmika
Amiodaron
Klasse III-Antiarrhythmikum
Digoxin
Herzglykoside
Flecainid
Klasse I-Antiarrhythmikum
Lidocain
Lokalanästhetikum, Antiarrhythmikum
Metoprolol
β-Blocker (β-Sympatholytika), Klasse II-Antiarrhythmika
Verapamil
Calcium-Antagonist (Phenylalkylamin-Typ), Klasse IV-Antiarrhythmikum
Metoprolol
Themengebiet(e)
Sympathikus, Antiarrhythmika
Gruppe
β-Blocker (β-Sympatholytika), Klasse II-Antiarrhythmika
Wirkmechanismus
Kompetitiver Antagonismus an β1- Adrenozeptoren (selektiver β-Blocker)
Durch β1-Adrenozeptor-Blockade:
Herz:
Negativ inotrope, negativ dromotrope und negativ chronotrope Wirkung
Niere:
verminderte Reninfreisetzung
Pharmakokinetik
lipophil
ausgeprägter „first-pass-Effekt“ ⇒ für Dauertherapie zu kurze HWZ ⇒ retardierte Formulierung ist Standard
hepatische Elimination (CYP2D6)
Indikation
Koronare Herzkrankheit
Chronische Herzinsuffizienz
Schwangerschaftshypertonie (bei Arterieller Hypertonie sonst 2. Wahl)
Tachykarde Herzrhythmusstörungen
Migräneprophylaxe
Nebenwirkungen
Kardial (ß1):
Bradykardie, AV-Block
Bei höheren Dosierungen auch ß2-vermittelte Nebenwirkungen:
Glattmuskulär (ß2): Bronchospasmus, Hypotonie, Verstärkung von peripheren Durchblutungsstörungen, kalte Extremitäten
Kontraindikationen
Bradykarde Herzrhythmusstörungen
Dekompensierte/akute Herzinsuffizienz
Hypotonie, Schock
Asthma bronchiale (relative KI)
schwere periphere ateriovenöse Verschlusskrankheit (relative KI)
Besonderheiten
Vorsicht bei Diabetes mellitus (Orale Antidiabetika, Insulin): Verstärkung und Verschleierung von Hypoglykämien.
Der Stellenwert von Metoprolol in der Therapie der arteriellen Hypertonie ist umstritten (z.T. nur Mittel der zweiten Wahl).
Rebound-Effekt nach plötzlichem Absetzen bei Dauertherapie ⇒ β-Blocker ausschleichen.
Keine Kombination mit Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ
7 % der Europäer sind Poor Metabolizer, d.h. besitzen keine CYP2D6-Aktivität ⇒ Plasmaspiegel bis zu 5-fach höher
Handelsname
Generika
Literatur
Feedback
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Institut für Pharmakologie und Toxikologie