TUM300
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Gichttherapeutika
Allopurinol
Urikostatika
Benzbromaron
Urikosurika
Colchicin
Lenalidomid
Themengebiet(e)
Zytostatika
Gruppe
Immunmodulatoren
Wirkmechanismus
Stimulierung der CRBN-CRL4 Ubiquitinligase über Cereblon (CRBN)
⇒ selektiven Ubiquitinierung und Abbau von IKZF1 und IKZF3 (lymphoiden Transkriptionsfaktore)
Wirkungen:
immunmodulierend, antineoplastisch, antiangiogenetisch
Pharmakokinetik
Indikation
multiples Myelom
Nebenwirkungen
typische Zytostatika-Nebenwirkungen
Knochenmarksdepression (hierdurch u.a. Immunsuppression)
Gastrointestinalstörungen (z.B. Erbrechen, Diarrhö)
Fertilitätsstörungen
Alopezie
zusätzlich
Neuropathien
Hautausschlag
Stoffwechselstörungen, Ödeme
Kontraindikationen
Schwangerschaft (chemisch verwandt mit Thalidomid)
Besonderheiten
neue Wirkform der PROTACs = Proteolysis Targeting Chimeras (führen zum selektiven Abbau von Targetproteinen durch Ubiquitinierung)
Seit Februar 2009 darf Lenalidomid nur noch auf speziellen Rezeptformularen, nummerierten zweiteiligen amtlichen Vordrucken des Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte ("T-Rezept") verordnet werden.
Handelsname
Revlimid ®
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Institut für Pharmakologie und Toxikologie